Purin analoqları
Purin analoqları — metabolik purinlərin quruluşunu təqlid edən antimetabolitlər.
Purin analoqlarının təsir mexanizmi purin nukleotidlərinin metabolizminə müdaxilə nəticəsində yeni DNT-nin biosintezinin inhibə edilməsinə əsaslanır.[1].
Nümunələri:
[redaktə | mənbəni redaktə et]- Nuklein turşusu analoqları
- Tioguanin kimi tiopurinlər — kəskin leykemiyanı və kəskin qranulositik leykoz remissiyalarını müalicə etmək üçün istifadə olunur.
- Azatioprin — əsas immunosupressiv sitotoksik maddədir. Ön dərman, rədd reaksiyalarını idarə etmək üçün transplantologiyada geniş istifadə olunur. DNT sintezini maneə törədən purin analoqu olan merkaptopurinə fermentsiz şəkildə parçalanır. İmmun cavabın induksiya mərhələsində limfositlərin klonal genişlənməsinin qarşısını alaraq həm hüceyrə immunitetinə, həm də humoral immunitetə təsir göstərir. O, həmçinin autoimmuniteti zəiflədir.
- Merkaptopurin
- Tioquanin
- Tioguanin kimi tiopurinlər — kəskin leykemiyanı və kəskin qranulositik leykoz remissiyalarını müalicə etmək üçün istifadə olunur.
- Nukleozid analoqu
- Klofarabin
- Pentostatin və kladribin — əsasən tüklü hüceyrə leykozunun müalicəsi üçün istifadə edilən adenozin analoqları.
- Nukleotid analoqları
- Fludarabin — bir neçə DNT polimerazını, DNT primazanı və DNT liqaza I-i inhibə edir və S-fazaya xasdır (çünki bu fermentlər DNT replikasiyası zamanı çox aktivdir).
-
Purin -
Merkaptopurin -
Tioquanin -
Fludarabin
Tibbi istifadəsi
[redaktə | mənbəni redaktə et]Purin antimetabolitləri adətən DNT replikasiyasına müdaxilə edərək xərçəng xəstəliyinin müalicəsində istifadə olunur.[2]
İstinadlar
[redaktə | mənbəni redaktə et]- ↑ William B. Parker. Enzymology of Purine and Pyrimidine Antimetabolites Used in the Treatment of Cancer // Chemical Reviews . 109 (7). 2009-07-08. 2880–2893. doi:10.1021/cr900028p. ISSN 0009-2665.
- ↑ Parker, William B. "Enzymology of Purine and Pyrimidine Antimetabolites Used in the Treatment of Cancer". Chem Rev. 109 (7). 2009: 2880–2893. doi:10.1021/cr900028p. PMC 2827868. PMID 19476376.
