Heparin
| ||
Kimyəvi birləşmə | ||
IUPAC | bax Heparin structure | |
Brutto- formul |
C12H19NO20S3 | |
Mol. kütlə |
12000–15000 q/mol | |
CAS | ||
PubChem | ||
DrugBank | ||
Təsnifatı | ||
ATK | B01 C05BA03 S01XA14 | |
Farmakokinetika | ||
Bioəlverişli | nil | |
Metabolizm | Qaraciyər | |
Yarımtəmizləmə dövrü | 1.5 saat | |
Ekskresiya | ? | |
Dərman forması | ||
? | ||
İstifadə qaydası | ||
v.d., d.a. | ||
Heparin (lat. heparinum, yun. ἧπαρ qaraciyər) sinonimläri: lat. Liquaemin, Pularin, Thromboliquin, Vetren və s. insan və heyvan orqanizmin təbii və fizioloji olaraq qanın laxtalanmasının qarşısını alan faktorudu. Fibrinolizin ilə birlikdə heparin orqanizmin qanın laxtalanmasının qarşısını alan fizioloji sistemə daxildir. Heparin birbaşa təsirə malik, bilavasitə qanın laxtalanma faktorlarına (XII, XI, X, IX, VII, II) təsir edən antikoaqulyantdır. O, trombinin sintezinin qarşısını alır, trombositlərin aqreqasiyasının azaldır. Heparinin qanın laxtalanmasının qarşısını alması həm lat. in vivo – orqanizmdə və həm də lat. in vitro orqaizmdən kənar (şüşədə) baş verir. Heparin qanın laxtalanmasının qarşısını almaqla yanaşı həm də hialuronidazanın aktivliyini azaldaraq, haradasa qanın fibrinolitik xassəsini artırır, tac damarlardakı qan axınını yaxşılaşdırmış olur. Heparin həm də hipolipidemik təsirə malikdir ki, bu da onun lipoprotein mənşəyli lipazanın aktivliyinin artırması ilə əlaqədardır. Heparin qlükuron turşusu və qlükozamin, etrifizasiya olunmuş kükürd turşusu qalıqlarından təşkil olunmuş turş mukopolisaxariddir. Nisbi şəkisi 16000-dir. Heparin insan və heyvan orqanizmindəki bazofil tosqun hüceyrələrdə sintez olunur. Orqanizmdə ən çox toplandığı yer qaraciyər və ağciyərlər, ən az toplandığı yer isə sklet əzələləri, dalaq və ürək əzələsidir. İribuynuzlu mal-qaranın ağciyərlərindən istehsal edilir. Tibbdə tətbiq üçün adətən natrium duzu şəklində ağ sarımtıl, qoxusuz suda və izotonik məhlulda həll olunan amorf toz şəklində buraxılır. 1%-li məhlulunun pH-ı 6,0-7,5-dir.
Heparinin aktivliyi bioloji metodla: qanın laxtalanması müddətini uzaltmasına əsasən müəiyyən edilir. Beynəlxalq standarta əsasən 1mq heparin 130TV-ə (təsir vahidinə) malikdir. (1TV = 0,0077mq). Prakik olaraq preparat aktivliyi 1mq-də 120TV dən aşağı olmamaqla buraxılır.
Heparin preparatı həm vena daxilinə, əzələ daxilinə və həm də dəri altına yeridilərək tətbiq edilir. Birdəfəlik vena daxilinə inyeksiyadan dərhal sonra təsir edərək və təsir müddəti 4-5 saat çəkə bilir. Əzələ daxili injeksiyadan 13-30 dəqiqə sonra təsirə başlayaraq və 6 saata qədər çatır. Dəri altına yeridildikdən 40-50 dəqiqə ərzində təsirə başlayaraq 8-12 saata qədər davam edə bilir. Adətən effektli müalicə məqsədilə və dəqiqlik baxımından vena daxilinə 24 saatlıq avtomat spris – perfuzomat vasitəsilə yeridilməsi tövsiyə olunur.
Heparin preparatından müxtəlif tromboembolik xəstəliklə və onların fəsadlarına qarşı həm profilaktik həm də müalicə məqsədilə istifadə olunur. Miokard infarktları, magistral damarların: arteriyaların, venaların, beyin və göz damarlarının trombozlarında, xüsusilə süni qan dövranı şəraitində aparılan urək-damar cərrahiyyəsində; transplantologiyada, dializ zamanı trombəmələgəlmənin qarışsını almaq və onu lokalizə etmək məqsədilə geniş tətbiqini tapmışdır.